La eficacia de un fármaco puede ser afectada por el grado de unión a las proteínas dentro del plasma sanguíneo. La mínima parte unida de un fármaco puede atravesar de manera eficiente las membranas celulares o difundirse. Las proteínas comunes a las cuales se une un fármaco son la albúmina serosa humana, las lipoproteínas, glicoproteínas α, ß‚ y a las γ globulinas. Un fármaco en la sangre existe en dos formas ligado o suelto.
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