El pepsinógeno es una proenzima, precursora de la pepsina. Es secretada por las células principales o zimogénicas, halladas en las glándulas fúndicas u oxínticas del estómago, que se encuentran principalmente en el cuerpo y fondo del mismo. El pepsinógeno se activa transformándose en pepsina al entrar en contacto con el ácido clorhídrico del estómago (secretado por las células parietales), ya que el ambiente óptimo para que la pepsina actúe es ácido (pH 1,8 - 2).
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