La era de la quimioterapia se inició en la década de 1940 con los primeros usos del gas mostaza y drogas antagónicas al ácido fólico para el tratamiento del cáncer. El desarrollo de medicamentos contra el cáncer se ha convertido en una industria multimillonaria. A pesar de que la mayor revolución en este campo se debe a la targeted therapy, muchos de los principios y limitaciones de la quimioterapia descubiertos por los primeros investigadores aún se aplican en la actualidad.