En farmacología, el agonista inverso es un agente que se une al mismo receptor que un agonista pero induciendo una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista. Para que el agonista inverso provoque una respuesta, es necesario que el receptor muestre actividad constitutiva en ausencia del ligando. Un agonista aumenta la actividad del receptor por encima de su nivel basal mientras que un agonista inverso disminuye la actividad por debajo del nivel basal.
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